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送你30分!药剂辅料10个高频考点

发布时间:2023-12-06 14:10:06

1、片剂四大辅料


填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇

记忆口诀:

淀粉蔗糖和糊精,

混合使用防松散;

乳糖微晶预胶化,

粉末直接可压片;

微晶具有多功能,填充干黏和崩解。

第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。

这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。


② 黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG

记住:黏合剂大多都属于纤维素类


 崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]


口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。

这句话的含义:羧淀钠羧甲基淀粉钠;低代低取代羟丙基纤维素;交联交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打泡腾崩解剂


 润滑剂:硬脂酸微粉硅胶、石粉、聚乙二、月桂硫酸、氢化植物

大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。其中,M多代表甲基 E多代表乙基P代表丙基、也代表 H多代表羟基前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素



2、片剂薄膜包衣材料


胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA

肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯CAP/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ

水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素


记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。

胃溶羟丙甲维酮:胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮;肠能加个钛酸酯:肠溶型的名字后面有钛酸酯。

另特别注意:丙烯酸树脂号是胃溶型的,丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)为肠溶性的。


3、液体制剂常用附加剂


增溶剂表面活性剂HLB15~18

助溶剂:加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。如:碘化钾助溶碘

潜溶剂混合溶剂(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)

防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子,外用)

其他:乙、三氯叔丁、苯甲、苯、甲、硝基苯、硫柳、甘油等

矫味剂:甜味剂、芳香剂(桂皮水等)、胶浆剂(阿拉伯胶、琼脂、明胶)、泡腾剂


4、混悬剂常用稳定剂


 润湿剂:表面活性剂,HLB 7~11

② 助悬剂:分散介质黏度,沉降速率

低分子:内用-糖浆,外用-甘油

高分子:天然(果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠);合成(纤维素类)硅皂土、触变胶

 絮凝剂(↓ζ)与反絮凝剂(↑ζ 絮降反升

常用的絮凝剂(电解质):枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等。


5、灭菌制剂附加剂


1)注射剂

抗氧剂

水溶性抗氧剂:焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C

油溶性抗氧剂:叔丁基羟基茴香BHA)、2,6-二叔丁基对甲BHT)、没食子酸酯类


抑菌剂:、甲、氯甲、苯甲、三氯叔丁、硝酸苯、硫柳、尼泊金类(内用)

金属螯合剂:乙二胺四乙酸二钠(依地酸二钠,EDTA·Na

等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂

助悬剂:同混悬剂

增溶剂、润湿剂或乳化剂:表面活性剂


2)眼用制剂

pH调节剂:碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液(酸的盐

黏度调节剂:甲基纤维素、乙二醇、维酮、乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度调节剂)

保湿剂:甘油、丙二醇、透明质酸(都是水溶性的)


6、乳膏剂常用乳化剂


O/W型乳化剂一价皂(碱金属皂、有机胺皂)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)、聚山梨酯类 (吐温类)

W/O型乳化剂二价皂(碱土金属皂)、硬脂酸甘油肪酸山梨坦(司盘类)、 羊毛、单甘油肪醇

十二烷基硫酸钠属于离子型化合物,所以易溶于水,属于O/W乳化剂。

吐温类属于O/W型乳化剂,可以这样来记,吐温的是三点水旁,所以溶于水,属于O/W型;司盘类属于W/O型,因为看到,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盘类属于W/O型。

另:W/O型的都是一些酯类,含有脂/酯字样



7、栓剂常用基质与附加剂



(1) 栓剂常用基质

油脂性基质:可可豆(脂肪酸甘油脂类)、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油、棕榈酸、混合脂肪酸甘油

水溶性基质:甘油明胶、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆

可可豆脂常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体刺激性,可塑性好,多晶型,不稳定(含油酸),相对密度0.990~0.998;熔点30~3510~20时易碎成粉末


(2) 栓剂的附加剂:表面活性剂、防腐剂、抗氧剂(同前面)

硬化剂、增稠剂、吸收促进剂

硬化剂:、鲸醇、脂酸、巴西棕榈

增稠剂:氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

吸收促进剂:非离子型表面活性剂(常考)、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物



8、缓释、控释制剂的常用辅料


1)骨架型缓释材料:

① 亲水凝胶骨架材料(溶蚀+扩散):羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素CM)、羟丙甲纤维素HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸树脂)、海藻酸、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)

② 不溶性骨架材料(扩散):甲基丙烯酸酯、乙基纤维素乙烯、无毒氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共物、硅橡胶

③ 生物溶蚀性骨架材料(溶蚀):动物脂肪、蜂、巴西棕榈、氢化植物、硬醇、单硬酸甘油

这样来记:亲水凝胶骨架材料大多是一些纤维素类、盐、多糖等,特别注意乙基纤维素属于不溶性的;不溶性的是一些高聚物类;生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等


2)包衣膜型缓释材料:

不溶性高分子材料(扩散):EC

② 肠溶性高分子材料(同片剂包衣材料中的肠溶性材料):

Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类丙烯酸树脂、醋酸纤维素钛酸酯CAP)、羟丙甲纤维素钛酸酯HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS


3)增稠剂:(扩散原理)

增稠剂为一类水溶性高分子材料,如:明胶、PVPCMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐等。



9、靶向制剂微囊囊材


① 天然高分子囊材(最常用):明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖

② 半合成高分子囊材:纤维素类,如CMC-NaCAPECMCHPMC

合成高分子囊材:(聚合物类

非生物降解且不受pH影响:酰胺、硅橡胶

非生物降解但受pH影响:丙烯酸树脂、乙烯醇

可生物降解聚乳酸(PLA、丙交酯乙交酯共物(PLGA



10、表面活性剂


①阴离子表面活性剂(起泡、去污)

高级脂肪酸盐(肥皂类)硬脂酸(硬脂酸钙)、油酸、月桂酸

根据金属离子不同可分为:碱金属皂、有机胺皂(O/W型)、碱土金属皂(W/O型)

硫酸化物:硫酸化蓖麻油(土耳其红油)、十二万基硫酸钠(月桂醇硫酸钠,O/W型)

磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠(洗涤剂)


② 阳离子表面活性剂(阳性皂,季胺化合物):苯扎氯胺、苯扎溴铵(新洁尔灭)


③ 两性离子表面活性剂卵磷脂、氨基酸型、甜菜碱型


④ 非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类(司盘,spanW/O)、聚山(吐温,TweenO/W)、蔗糖脂肪酸酯O/W)、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽,MyrjO/W )、聚氧乙烯脂肪醇醚类(苄泽,Brij)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆(普朗尼克)


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